Des tablettes gravées, datant de 3000 ans avant J.C., témoigne que le peuple sumérien connaissait les effets de l'opium.
Des vestiges du néolithique (9000 à 3300 ans av J.C.) suggèrent des cultures de pavot somnifère à proximité des villages.
C'est au début du XIXe siècle que l'on mit en évidence les substances psychoactives de Papaver somniferum.
Ce fut un chimiste français, Jean-François Derosne (1774 - 1855) qui isola le premier l'héroïne en 1803.
Il faut attendre 1925, pour que le chimiste anglais R. Robinson (1886-1975), spécialiste de la chimie de végétale et prix Nobel de chimie en 1947, établisse la structure exacte à un carbone près de la morphine.
Elle fut synthétisée artificiellement pour la première fois en 1952 mais ce procédé est alors trop coûteux pour concurrencer la méthode naturelle.
Son isolement lui ouvre les portes du monde médical où elle fut utilisée massivement comme analgésique (sans équivalent à l'époque).
L'invention de la seringue hypothermique par le médecin français, Charles Gabriel Pravaz (1791-1853) amplifia son utilisation.
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